SIRM

Publicat in

SIRM este abrevierea de la modulatori selectivi ai receptorilor insulinicci. Face parte din noua generatie de agenti anabolici din domeniul hipoglicemicelor.

Insulina este, probabil, cel mai important hormon anabolic produs in organismul uman, avand capacitatea de a creste drastic sinteza proteinelor musculare si de a spori cresterile musculare. Insulina are aceste efecte de crestere a muschilor prin legarea la receptorii insulinici si declansarea unei cascade de evenimente de semnalizare.

In cele din urma activeaza enzima mTOR, care declanseaza sinteza proteica in celulele musculare. Deci, cineva interesat de marirea masei musculare va fi interesat si de acest hormon. La prima vedere, insulina poate parea un medicament perfect pentru muschi. Este relativ ieftin si extrem de puternic. Cu toate acestea,  insulina nu numai ca sporeste pur si simplu sinteza proteinelor in interiorul celulelor musculare, face mai mult de atat.

Cand insulina se leaga de receptorii insulinici, regleaza si metabolizarea carbohidratilor in organism, determinand celulele din ficat, muschi si tesutul adipos sa preia glucoza din sange si sa o pastreze ca glicogen in interiorul acestor tesuturi. In timp ce absorbtia de glucoza ar putea furniza energie pentru contractia musculara si ar fi foarte benefica pentru cresterea musculara, absorbtia prea mare a glucozei ar putea fi foarte daunatoare.

Mai mult, insulina stimuleaza de asemenea diviziunea celulara prin activarea unei alte cai de semnalizare cunoscuta sub numele de calea proteinei kinaza activatoare de mitogen (MAPK) . Ca o consecinta a activarii imprecise a oricareia dintre aceste doua cai mai sus mentionate, utilizarea insulinei ar putea fi daunatoare. O cantitate prea mare de glucoza in celula sau o diviziune excesiva a celulelor promovand progresia anumitor tipuri de cancer. Sa nu mai mentionam riscul de a cadea intr-o coma insulinica si de a muri! 

Efectele secundare potential daunatoare asociate cu utilizarea insulinei impreuna cu capacitatile anabolice puternice ale insulinei au generat interes in comunitatea medicala si in lumea culturismului pentru o versiune imbunatatita a insulinei care ar activa selectiv receptorul iinsulinic si va imita doar actiunile benefice ale insulinei fara efectele adverse. Acest interes a dus la studierea unei clase unice de molecule cunoscute sub numele de modulatori selectivi ai receptorilor insulinici (SIRM), care sunt luati in considerare pentru capacitatea lor de a promova cresterea musculara cu efecte secundare minime (comparativ cu efectele secundare ale insulinei).

Abilitatea de a modula selectiv anumiti receptori celulari cu un set nou de molecule care produc exclusiv efectele biochimice dorite nu este un concept nou. Exista deja o clasa de anabolizante numita modulatori selectivi ai receptorilor androgenici (SARM) care activeaza selectiv receptorii androgeni, cei care produc efecte anabolice in muschi, cu efecte secundare androgenice minime.. SARM-urile isi ating potentialul anabolic in mare masura prin legarea si reglarea receptorilor steroizi intr-o maniera diferita de cea a testosteronului sau a steroizilor anabolizanti. Acest mod unic de legare se influenteaza numai anabolismul in muschi, concomitent cu scaderea semnificativa a androgenicitatii. Prin urmare, SIRM se va lega in mod natural de  receptorul de insulina, stimuland doar sinteza proteinelor musculare si ducand la o crestere mai accentuata a muschilor.

hormon de crestere natural

Stimularea selectiva a sintezei proteinelor

In incercarea de a gasi molecule cu activitate SIRM, oamenii de stiinta nu au lasat nici o piatra neintoarsa. Au investigat toate tipurile si varietatile moleculare in timpul vanatorii pentru SIRM-ul ideal. Aceasta cautare include o clasa de molecule cunoscute sub numele de anticorpi. Anticorpii sunt molecule de proteine produse in mod obisnuit de sistemul imunitar pentru a lega si a neutraliza obiecte straine cum ar fi bacteriile si virusii. Deoarece anticorpii sunt atat de abili in a interactiona cu o gama larga de compusi, medicamentele cu anticorpi reprezinta varful de gama intr-un nou val de terapii dezvoltate de industria farmaceutica.

Un studiu recent realizat de Bhaskar a descoperit o molecula de anticorp care are activitate asemanatoare SIRM. In timp ce sondau cateva mii de potentiali parteneri de legare pentru receptorul de insulina, cercetatorii au identificat o molecula de anticorpi numite XMetA. Acest anticorp nou descoperit se leaga strans de receptorul de insulina, dar in mod specific activeaza numai sinteza proteinelor si absorbtia de glucoza in celula - desi nu la fel de puternic ca insulina. Mai precis, XMetA declanseaza selectiv calea AKT / mTOR cu un efect maxim care este 40% din cel al insulinei, dar in contrast cu insulina, nu induce calea MAPK de diviziune celulara. In consecinta, XMetA promoveaza sinteza proteinelor si absorbtia glucozei in celulele musculare ceea ce stimuleaza cresterea musculara, dar nu diviziunea celulara.

Interesant este ca XMetA a fost dovedit ca se lega de receptorul de insulina intr-un alt loc decat insulina - asta explicand diferenta e actiune dintre XMetA in comparatie cu insulina. In ansamblu, acest anticorp pare a fi un modulator selectiv al receptorului de insulina care pare sa reproduca unele dintre efectele favorabile ale insulinei fara consecintele daunatoare ale insulinei. Cu toate acestea, culturistul sau atletul interesat de XMetA ca potential substituent de insulina va fi dezamagit - deoarece nu pare ca acest anticorp este o optiune fezabila. In timp ce XMetA stimuleaza doar partial absorbtia glucozei, potential oferind energie pentru contractiile musculare, in timp ce abroga posibilitatea de hipoglicemie, aceasta lipsa a activitatii AKT / mTOR stimuleaza doar partial sinteza proteinelor - ceea ce diminueaza cea mai mare calitate anabolica a insulinei. Totusi, acest studiu introduce un pas in directia corecta catre o forma de insulina pentru constructia de muschi.

SIRM-urile cu molecula mica activeaza absorbtia glucozei

Majoritatea ajutoarelor ergogene, indiferent daca sunt suplimente nutritive sau medicamente, intra in categoria "moleculelor mici" - ceea ce inseamna in esenta ca sunt mult mai mici decat moleculele de proteine pe care le leaga si le regleaza. De exemplu, steroizii anabolizanti, care sunt molecule mici, sunt de aproximativ o suta de ori mai mici decat receptorul steroid de care se leaga si regleaza. Motivul pentru care cele mai multe suplimente si medicamente sunt molecule mici se datoreaza faptului ca greutatile moleculare mai mici sunt absorbite mai bine in organism, crescand astfel capacitatea de a interactiona cu tinta proteica - ceea ce sporeste potenta medicamentului. De aceea majoritatea moleculelor SIRM vor fi cel mai probabil molecule mici.

Pentru a elucida potentialii candidati SIRM cu molecula mica au fost explorate mii de potentiale molecule mici  si s-a descoperit peptida mimetica insulina sintetica S597 care initiaza in mod selectiv diferite raspunsuri de semnalizare asemanatoare cu insulina. In acest studiu, cercetatorii au aratat ca S597 activeaza receptorul de insulina, dar nu la fel de puternic ca insulina . Ca urmare a acestei activitati scazute a receptorului de insulina de catre S597, numai calea de semnalizare AKT / mTOR este complet activata in timp ce calea MAPK este stimulata partial. In acest caz, moleculele de legare mai slabe ar putea fi molecule mai specifice SIRM - generand un produs finit anabolic mai favorabil, reducand in acelasi timp probabilitatea unei divizari necontrolate a celulelor.

In prezent, intelegerea noastra cu privire la SIRM este inca incompleta - in primul rand din cauza faptului ca modularea selectiva a receptorului de insulina este o idee noua. Cu toate acestea, in timp ce cercetarile stiintificeasupra SIRM continuaasa ca este foarte posibil ca in viitorul apropiat saapara o noua clasa de agenti anabolici de interes pentru culturisti si sportivi. 

Referinte

Urmareste-ne
pe facebook

Steroizi.ro - sursa ta de informatii pentru cele mai noi tehnici de antrenament,

cele mai bune planuri nutritionale si cele mai eficiente metode de slabire si definire.

Oricare ar fi scopul tau, noi iti punem la dispozitie uneltele de care ai nevoie pentru a iti construi corpul pe care il vrei.